人才强校 | 李媛研究团队在脂肪靶向辣椒素纳米递送体系取得重要进展
本网讯 近日，中国农业大学教育部食品精准营养与质量控制重点实验室李媛研究团队在Advanced Functional Materials上发表了关于“脂肪靶向的辣椒素纳米递送载体微针贴片的减肥功效”研究成果( https://doi.org/10.1002/adfm.202011130 )，该论文被选为封面论文，并且被Advanced Science News选为Highlight亮点工作进行报道( https://www.advancedsciencenews.com/a-pain-free-microneedle-patch-to-help-with-weight-loss/ )。博士后鲍诚和博士生李泽坤为共同第一作者，李媛为通讯作者。
脂肪靶向辣椒素纳米载体微针的封面论文设计
如今，肥胖已经成为一系列健康问题的风险因素，包括2型糖尿病，心脏病，睡眠障碍等。其发病率在全球范围内呈上升趋势，很多减肥药物都是采用传统的给药途径(口服、鼻、肺、肌肉或静脉注射)，但是药物的吸收率差，生物利用率低等因素会影响其减肥效果，而且这些传统的给药方法会在身体其他部位积聚，产生毒副作用。因此，还需开发要更有效的治疗方法来控制肥胖的发生。
脂肪靶向的辣椒素纳米载体微针的工作示意图
辣椒素，来源于辣椒的疏水性天然化合物，可有效抑制脂肪生成，且几乎没有副作用。但是，辣椒素在口服时辣味不易被接收，生物利用率低，刺激胃肠道内膜等劣势，大大限制了其应用。因此，采用包埋技术对辣椒素进行包埋，可减小辣味刺激，提高稳定性及生物利用率。李媛研究团队构建了外部亲水、内部疏水的α-乳白蛋自组装纳米胶束，可将辣椒素包埋在疏水内腔内部。α-乳白蛋白纳米胶束也具有促进线粒体生物发生和脂肪细胞棕色化的作用，协同辣椒素发挥减脂功效。重要的是，α-乳白蛋白纳米胶束可以在体内特异性地递送到目标脂肪组织，增加脂肪组织中α-乳白蛋白纳米胶束和辣椒素的局部浓度，从而产生更为持久的抗肥胖作用。
该团队结合了微针贴片和纳米胶束包埋技术，大大提升了辣椒素的减肥效果。且微针直接作用于腹部皮下脂肪，具有体温响应性融化的特点，可将纳米胶束有效地渗透到皮下脂肪中，并被脂肪细胞吸收。与合成聚合物相比，α-乳白蛋白具有更高的生物相容性和生物降解性， 可以减少辣椒素对皮肤的刺激。此时，辣椒素被释放到脂肪细胞内部，并与纳米胶束中解离的α-乳白蛋白肽协同作用，减少脂质沉积，包括抑制脂肪细胞中的脂肪生成和白色脂肪棕色化等。可溶性微针作为新型透皮给药制剂，打破了传统皮肤给药制剂不能用于大分子药物经皮给药的局限，且具有无痛、无创、便于患者自主使用等诸多优点，具有广阔的应用前景。
微针贴片辣椒素纳米胶束(MP-M(Cap))和皮下注射方式(InJ-M(Cap))比较对高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型的减肥作用